Химики Самарского политеха ищут новые антидиабетические средства

Ученые технического университета синтезируют вещества, на основе которых можно будет создать более эффективные, чем сегодняшние, лекарственные препараты антидиабетического действия. Проект получил поддержку Российского научного фонда на ближайшие три года.

Сегодня в России, согласно официальной статистике, более пяти миллионов человек живут с диагнозом «сахарный диабет», и их число ежегодно увеличивается в среднем на 4-5%. С одной стороны, это свидетельствует о том, что повышается уровень выявляемости заболевания, то есть улучшается диагностика. С другой – цифры говорят о том, что растет число больных, нуждающихся в жизненно необходимых препаратах.

По данным Росстата, в прошлом году эта хроническая болезнь стала причиной смерти 44 тысяч человек. Чтобы помочь инсулинозависимым пациентам, правительство России в следующем году рассчитывает запустить программу борьбы с сахарным диабетом, которая включит в себя профилактику, раннюю диагностику заболевания, обеспечение больных расходными материалами и лекарствами.

Один из способов коррекции состояния гипергликемии (состояния, при котором уровень глюкозы в крови слишком высок) – применение пероральных ингибиторов α-глюкозидазы. Действие препаратов этой группы сводится к замедлению всасывания сложных углеводов, включая крахмал и сахар, в тонком отделе кишечника. Для всасывания полисахаридам, в свою очередь, необходимо распасться на простые сахара – моносахариды. При этом ингибиторы α-глюкозидазы затрудняют проникновение углеводов в кровь, тем самым оказывая влияние на уровень сахара в крови после еды.

В настоящее время для клинического применения одобрены три лекарственных препарата, являющиеся ингибиторами α-глюкозидазы. Однако большое количество побочных эффектов и недостаточная гипогликемическая активность заставляют искать новые лекарственные средства. Источниками их получения сейчас все чаще становятся природные соединения или сходные с ними по структуре синтетические вещества. Например, из растений или морских губок выделяют то или иное соединение, устанавливают его структуру, изучают биологическую активность, а затем синтезируют аналоги, некоторые из которых и становятся препаратами.

Такие работы сейчас ведутся в Самарском государственном техническом университете (СамГТУ).

«Исходными веществами для нас служат, в частности, хромены, родственные такому классу природных соединений, как флавоноиды, – рассказывает руководитель проекта, профессор кафедры «Органическая химия» Самарского политеха, доктор химических наук Виталий Осянин. – Флавоноиды содержатся во многих растениях, какие-то из них обладают противораковым действием, а какие-то – противодиабетическим. Ранее мы уже исследовали полученные производные хроменов на антидиабетическую активность и выяснили, что у некоторых из них она более высокая, чем у выведенных на рынок препаратов».

Попадая с пищей в организм человека, флавоноиды участвуют во многих протекающих в нем процессах, – оказывают антиоксидантное действие, активируют работу ферментов, снижают свертываемость крови, улучшают обменные процессы. Эта группа природных фитохимических соединений содержится в растениях, фруктах и овощах. Так, богаты флавоноидами цитрусовые (апельсин, грейпфрут), перец, сельдерей, яблоки, груши, клубника и черника. В основе структуры большинства флавоноидов и лежит фрагмент хромена, который выделяют химики вуза.

Задача ученых – разработать основы медикаментов для лечения диабета второго типа, или инсулиннезависимого, и более опасного для жизни. По статистике Международной диабетической федерации (IDF), в настоящее время этой болезнью страдает 537 миллионов взрослых людей, то есть каждый десятый. И за последние 40 лет число больных увеличилось в четыре раза – такие данные приводит Всемирная организация здравоохранения. К 2045 году подвержены диабету будут уже 783 миллиона человек, поэтому важно создать лекарственные средства, превосходящие по эффективности существующие.

«Проект включает два основных направления, – поясняет профессор. – Во-первых, это органический синтез, обогащение его методологии и разработка новых реакций для создания гетероциклов, которые, в свою очередь, могут найти применение как люминофоры, то есть вещества, преобразующие поглощаемую энергию в световое излучение, или как биологически активные соединения. На их основе можно будет разрабатывать отечественные лекарственные препараты. Причем мы стараемся все это делать в соответствии с принципами «зеленой химии», то есть использовать доступные исходные вещества, проводить синтезы в небольшое количество стадий и не применять токсичные реагенты».

Новые стратегии синтеза гетероциклических систем позволят получить привилегированные структурные фрагменты, которые часто встречаются в фармацевтических препаратах, природных соединениях и функциональных органических материалах.

Второе направление – непосредственное изучение биологической активности полученных в СамГТУ соединений. Эту работу самарские химики будут выполнять совместно с коллегами из Волгоградского государственного медицинского университета под руководством академика РАМН, доктора медицинских наук и заслуженного деятеля науки РФ, заведующего кафедрой фармакологии Александра Спасова.

Подготовлено по материалам портала  Волга Ньюс